MIT发明口服“针剂”也许再也不用打针了

麻省理工学院的研究者们发明了一种里面裹着微针的胶囊，可以承受胃部的酸性环境直至抵达小肠后才打开，让微针向小肠壁注射药物。

X光图像显示三折的微针结构在肠道内打开前后的状态（左上图）;三折结构打开后可以看到其末端上的微针（右图）;微针结构的整体大小与硬币的对照（左下图）。

很多蛋白药物无法制成口服药，因为它们在抵达作用区之前就在胃肠内部被破坏，比如胰岛素，导致很多糖尿病患者每天都要打针，有的一天还不止一次。

今年早些时候，这个研究组开发了一种蓝莓大小的、里面藏着由压缩胰岛素制成的一根小针的胶囊。这种胶囊抵达胃部的时候，小针向胃内膜注射药物。在这份最新的研究中，研究者则要让胶囊把药物注射到小肠壁上。

研究者之一MIT的特拉沃索（Giovanni Traverso）说，多数药物是通过小肠壁被吸收，因为小肠壁的面积非常大，可达到250平米——和一个网球场一般大。而且，小肠壁缺乏痛感受体，微针的注射不会产生痛感。

于是，研究者用一种可以承受胃部pH值在1.5～3.5之间酸性环境的聚合物作为胶囊外衣，而当胶囊抵达小肠，pH值为6左右的环境下使其打开，让里面三折的微针结构弹开。

三折臂的每条臂上都有一只1毫米长的、携带药物的微针。研究设计让这些微针借助三折结构弹开的弹力，刺入小肠壁表层，之后这些微针溶解，释放药物。

主要研究者之一MIT的艾布拉姆森（Alex Abramson）说：“我们在动物身上、人体组织上进行了多次安全性实验，确保这些微针不会穿透肠壁或发生其它意外。”

另外，为了避免胶囊堵塞肠道，研究者设计让三折臂在微针弹出后也会自行破碎。

这种胶囊每个长约30毫米。在猪身上的实验显示，这种胶囊可向血管输送的胰岛素剂量已经和针剂差不多，可以立即实现降低血糖的效果。而且，这种胶囊没有阻塞肠道，释放微针后随粪便被成功排出体外。

这份研究的另一位主要作者卡法里尔·萨尔瓦多（Ester Caffarel-Salvador）说：“我们设计这些折臂的强度恰到好处，既有足够的强度把药物带到小肠环境才释放，又保证能在几小时之后自行溶解，防止堵塞肠道。”

尽管这份研究只是以递送胰岛素作为实验，研究者认为这种方法也能递送其它蛋白药物，如荷尔蒙、酶、抗体，以及基于RNA的药物等，具有广阔的应用前景。